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科研进展

广州生物院在铜催化[3+2]环加成/Ullmann类偶联串联反应研究取得重要进展

发表日期:2012-07-09朱丹萍 供稿:化学所 蔡倩来源:放大 缩小

 

中科院广州生物医药与健康研究院蔡倩博士与丁克博士研究组利用铜催化的[3+2]环化/Ullmann类偶联串联反应的方法,通过分子内捕捉[3+2]环化反应中产生的高活性有机金属铜中间体,高效的实现了分子内新的芳基C-N键或C-C键的形成,发展了合成[1,2,3]三氮唑[1,5-a]喹喔啉-4(5H)-酮及[1,2,3]三氮唑[4,5-c]喹啉-4-酮这两类化合物的新方法。

本方法可为三氮唑喹喔啉类的镇静催眠剂和血管扩张剂以及三氮唑喹啉类的支气管扩张剂等的合成提供更加高效、简便、经济、环保的合成路径。相关成果在美国化学会期刊《有机化学快报》上发表两篇研究论文(Org.Lett. 2012, 14, 1262-1265. Org.Lett. 2012,14 3332-3335)

该项目由国家自然科学基金青年基金(21002102),国家重大新药创制专项基金(2011ZX09102-010)经费等资助。

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