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广州生物院抗阿尔茨海默症药物专利获广东省专利优秀奖

发表日期:2015-06-02黄博纯 供稿:化学所 钟桂发来源:放大 缩小

  近日,中科院广州生物医药与健康研究院胡文辉课题组的专利“含哒嗪取代基的哌嗪酰胺类化合物”(ZL 201110369551.1)获得广东省专利优秀奖。 

  该专利提供一种含哒嗪取代基的哌嗪酰胺类化合物,其制备方法包含该类物质的组合物以及该类化合物作为神经炎症抑制剂,在治疗或预防神经退行性疾病,如阿尔茨海默症、帕金森症、认知障碍等疾病方面的用途。  

  该专利主要包含的是一类哌嗪酰胺类神经炎症抑制剂,这些化合物能够有效抑制神经胶质细胞激活的神经炎症抑制剂。活性突出的化合物在阿尔茨海默症模型小鼠中展示了良好的对记忆和认知能力的改善。GIBH130为这一批神经炎症抑制剂中综合成药性最为优良的化合物。GBH130通过缓解神经炎症,减少神经炎症对神经元细胞的损伤,从而阻止疾病的恶化。临床前资料显示,GIBH130在动物体内药效和安全性突出,体内药效与当前一线治疗药物多奈哌齐相当。该化合物有望突破性地成为国际领先的阿尔茨海默症的创新化学药,现已向SFDA申报国家1.1类化药。这部分化合物也同时提交了PCT专利,权利保护范围覆盖了美国、日本、德国、英国等国。该类化合物的相关衍生专利,如在其他神经炎症相关疾病的用途,也在积极申请或维护中。 

  目前,阿尔茨海默症还没有有效的治疗方法和预防措施,市面上的药物仅能缓解症状。数个重磅候选药物在临床试验的失败,再次证实抗阿尔茨海默症药物研发所面临的巨大挑战。广州生物院的哌嗪酰胺类化合物的专利获得广东省专利优秀奖,表明生物院在抗阿尔茨海默症药物研发方面取得显著进展,同时也表明广东省对创新药物研发的鼓励和支持。 

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